Sumergiéndonos en el Cannabis sativa L. Capítulo 2 Tetrahidrocannabinol (THC)

Capítulo 2
Tetrahidrocannabinol (THC)

Está ampliamente aceptado que el THC es el fitocannabinoide más importante, tanto por su alta abundancia en la especie botánica Cannabis sativa L. como por su elevada potencia de acción.

El THC fue identificado hace cinco décadas por Gaoni y Mechoulam como principal componente psicoactivo del Cannabis sativa L., utilizado en preparados empleado en rituales, con fines terapéuticos y lúdicos, durante miles de años. 

Es altamente insoluble en agua, su metabolismo es extremadamente rápido aunque persiste en el plasma por 72 horas luego de una dosis intravenosa y puede acumularse en ciertos órganos.

Ya están disponibles como medicamentos, registrados en varios países, tanto el THC sintético como el cannabis herbal con calidad farmacéutica y formulaciones de extractos de cannabis bien definidos.

Amplios estudios sobre la farmacodinamia y la farmacocinética del THC han establecido que los efectos centrales y periféricos del THC están mediados principalmente por los receptores CB1 y CB2, pero la evidencia cada vez mayor indica que otras dianas también están involucradas en la farmacología multifacética del THC y otros cannabinoides.

Metabolismo del THC

El THC puede sufrir oxidaciones en sus carbonos 8, y 11, además de oxidaciones en la cadena lateral de 5 carbonos, y en C1-OH se une el ácido glucurónico.

El THC sufre oxidaciones mediadas por el citocromo P450, dando lugar al 11-nor-9-carboxi-THC (THC-COOH), metabolito no psicoactivo. Este abundante metabolito se ha convertido en marcador urinario establecido del consumo de cannabis en análisis forenses, clínicos y ambientales. Algunos estudios han probado el efecto del THC-COOH en la biosíntesis de las prostaglandinas y otros eicosanoides, en los nervios sensoriales sensibles a la capsaicina, en la P-glicoproteína transportadora de múltiples fármacos, en los receptores cannabinoides y estrógenos in vitro, así como por sus efectos anti-cataléptico, analgésico, inhibidor del factor activador de las plaquetas y antiinflamatorios in vivo; el THC-COOH también ha sido descrito como bloqueante de ciertos efectos del THC en el comportamiento de roedores.

Receptor cannabinoide tipo 1 (CB1)

El receptor cannabinoide tipo 1, CB1, es especialmente abundante en áreas del sistema nervioso central implicadas en el control de la actividad motora (ganglios basales, cerebelo), memoria y aprendizaje (corteza, hipocampo), emociones (amígdala), percepción sensorial (tálamo) y diversas funciones autónomas y endocrinas (hipotálamo, médula), lo que lógicamente explica que los endocannabinoides modulen estos procesos y que el consumo de marihuana interfiera con ellos. El receptor CB1 está presente también en las terminales nerviosas periféricas que inervan tanto la piel como los tractos digestivo, circulatorio y respiratorio, así como en numerosas tejidos y órganos como endotelio vascular, hueso, testículo, útero, ojo, hígado y tejido adiposo.

Los endocannabinoides actúan entonces como mensajeros químicos retrógrados, uniéndose a receptores CB1 de la neurona presináptica, lo que conlleva por ejemplo que se dificulte la entrada de iones calcio (por cierre de canales de calcio sensibles a potencial) y se facilite la salida de iones potasio (por la apertura de canales rectificadores de potasio sensibles a proteínas G). Ello impide la despolarización de la membrana y los procesos de exocitosis, y así se bloquea la liberación de neurotransmisores como el glutamato o el GABA (ácido gamma aminobutírico). La acción neuromoduladora de los endocannabinoides finaliza mediante su recaptura celular a través de sistemas de transporte de membrana plasmática y su posterior degradación intracelular, que corre a cargo de una variada familia de lipasas entre las cuales la amidohidrolasa de ácidos grasos (FAAH) y la monoacilglicerol lipasa (MAGL) son las mejor caracterizadas para la anadaminda y el 2-AG, respectivamente.

En el cerebro, los receptores CB1 se expresan también en astrocitos, donde podrían controlar el aporte de nutrientes a las neuronas y mediar procesos de intercomunicación sináptica entre ambos tipos de células, así como en células del endotelio vascular, donde su activación induce vasodilatación.

Cannabinoides sintéticos

Se han obtenido en el laboratorio diversos análogos sintéticos de los cannabinoides naturales, tanto de la planta como de los endocannabinoides, que muestran una especificidad y potencia de acción mucho más elevadas, y entre cuyos representantes el WIN-55,212-2 y el HU-210 son los más empleados como herramientas farmacológicas en la investigación sobre cannabinoides.

Aplicaciones

La marihuana y sus preparados se han empleado en medicina desde milenios, y los descubrimientos recientes han contribuido al renacimiento de su estudio, de sus posibles propiedades terapéuticas, lo que constituye hoy en día un amplio campo de debate científico y clínico.

En algunas patologías se ha puesto de manifiesto que existen cambios en la expresión de receptores cannabinoides y/o en los niveles de endocannabinoides en ciertas zonas del cerebro, lo que justificaría el estudio farmacológico de este sistema.

Patologías tratables con Cannabis:

• Esclerosis múltiple. Se encuentra registrado el medicamento Sativex como útil en el tratamiento de esta enfermedad. Mejora los síntomas de espasticidad, dolor, uso de extremidades, destreza, capacidad funcional, calidad de vida y carga sobre los cuidadores.
• Dolor crónico.
• Neuroinflamación.
• Protección neuronal en daño cerebral y enfermedades neurodegenerativas.
• Extinción de memorias aversivas, en estrés post-traumático.
• Trastornos alimentarios y metabólicos.
• Trastornos compulsivos.
• Adicción a drogas.
• Náuseas y vómitos asociadas a quimioterapia en pacientes con cáncer o SIDA.
• Dolor neuropático.
• Espasmos y temblores.
• Traumatismo craneal.
• Enfermedad Inflamatoria Intestinal.

Referencias:

"Endocannabinoides: un nuevo sistema de comunicación en el cerebro". Manuel Guzmán e Ismael Galve-Roperh.

"Tetrahidrocannabinol-Cannabidiol En el tratamiento de la espasticidad de la EM" Informe de la Comisión de Farmacia. Hospital Reina Sofía Córdoba.

"11-Nor-9-carboxi-delta9-tetrahidrocannabinol, un ubicuo cannabinoide aún bajo investigación. Una revisión de la literatura". 2014. Mini-revisión. Asociación Internacional por los Medicamentos Cannabinoides.

"Physicochemical Properties, Solubility, and Protein Binding of delta9-Tetrahydrocannabinol". Edward R. Garret and Anthony Hunt. Journal of Pharmaceutical Sciences. 1974.

Cannabis sativa L., una medicina prometedora

Gráfica de la sinapsis neuronal

No es un secreto, el cannabis posee principios activos capaces de regular procesos claves a nivel neuronal e inmunológico, estos principios activos son los fitocannabinoides. El cuerpo humano, y de otras especies animales (peces, pájaros, anfibios, moluscos y mamíferos), posee receptores cannabinoides, y de forma natural nuestro cuerpo posee cannabinoides, llamados endocannabinoides, uno de ellos extensamente estudiado es la anandamida. El sistema endocannabinoide regula procesos tales como la entrada de iones a las neuronas, específicamente corrientes de calcio y potasio, además regula la producción de AMP cíclico (AMPc) por inhibición de la Adenilciclasa, que es una enzima. Tanto el calcio como el AMPc regulan la secreción de neurotransmisores, y se ha asociado el receptor cannabinoide en la regulación de procesos que generan la depresión como patología. Para ser más exactos, un antagonista del receptor cannabinoide, el Rimonabant, fue objeto de una Alerta Sanitaria, producto de los suicidos e intentos de suicidio que provocó la administración del medicamento. Cabe mencionar que Rimonabant fue registrado como un medicamento anorexígeno, para el tratamiento de la obesidad. Por esto es que las investigaciones sobre el sistema endocannabinoide apuntan a la depresión, como un posible target a tratar con cannabis. Si bien los endocannabinoides y los fitocannabinoides no poseen homología estructural, se unen a los mismos receptores, llamados Receptor Cannabinoide tipo 1 (CB1), y Receptor Cannabinoide tipo 2 (CB2). Son receptores del tipo aocplado a proteína G. La distribución de estos receptores es más o menos así: los CB1 se encuentran en mayor cantidad en el sistema nervioso central, pero no en el tallo cerebral, los CB2 se concentran en el bazo y en células del sistema inmunológico. De los fitocannabinoides, el Tetrahidrocannabidol (THC) es el que se une con mayor especificidad al receptor CB1, de ahí sus efectos psicotrópicos, y el Cannabidiol (CBD) se une mayoritariamente a los receptores CB2, teniendo un rol fundamental en los procesos inmunológicos.

Sumidad floral de cannabis femenina

El cannabis se ha transformado en una alternativa prometedora para los pacientes con epilepsia refractaria, fibromialgia, dolor neuropático, dolor de tipo inflamatorio, enfermedades inflamatorias, anorexia, náuseas post quimioterapia, dismenorrea, dolor articular y muscular, psoriasis. Y no olvidemos que muchas personas hoy lo usan con fines psicotrópicos, para inducir la relajación, aliviar el estrés, inducir el sueño, tratar cólicos producto del estrés, para tratar la depresión y la crisis de pánico. 

Muy pronto se darán a conocer los estudios del cannabis como un potenciador antibiótico, alternativa prometedora para tratar enfermedades infecciosas bacterianas que se caracterizan por exhibir resistencia a los antibióticos tradicionales.

Producto artesanal derivado del cannabis

Sin duda el cannabis es una especie vegetal llena de bondades, pero no está exenta de efectos laterales. Por esto, a todas las personas que leen este artículo los insto a informarse bien antes de consumir productos elaborados en base a cannabis. Todo tratamiento debe ser controlado por un médico y su seguimiento debe llevarse a cabo por profesionales del área de la salud idóneos para ello. En países como Chile, donde los derivados del cannabis disponibles como medicamento se encuentran restringidos, son Controlados, se dispensan bajo receta médica, ya que se encuentra en el grupo de fármacos de Lista II, junto a la codeína. Cabe mencionar que son productos onerosos, y no toda la población tiene un buen acceso a ellos. Algunas organizaciones pro-cultivo instan a los pacientes a cultivar en su hogar y producir su propia medicina, pero esto no es fácil, no todos los pacientes tienen los medios económicos para invertir en un cultivo indoor, o no tienen las facultades físicas para cuidar de la planta. Para qué decir lo difícil que les puede resultar preparar su propia medicina con la materia prima producida y cosechada en su hogar. Es necesario generar más competencia al respecto e impulsar los proyectos de investigación y producción de cannabis con fines medicinales.

Hoy existen alternativas de productos artesanales, pero estos productos de ninguna manera proveen seguridad y eficacia como si lo garantizan los medicamentos. Si usted va a usar productos artesanales como alternativa a su medicina, hágalo bajo supervisión médica, no se automedique, las consecuencias de la automedicación se pagan caro en el Sistema de Salud Pública.

Autismo, por Carly Fleischmann

Queridos lectores, les dejo la fascinante historia de Carly Fleischmann, una joven con autismo que logró comunicarse con el mundo a través de una computadora, espero que les guste y les inspire a nunca perder la esperanza y nunca rendirse ante la más grande o pequeña adversidad.

Carly develó el misterio de si acaso los jóvenes con autismo comprenden el lenguaje o los estímulos del medio, y la gran sorpresa es que sí, entienden todo y están desesperados por poder conectar con el entorno.

A continuación una creación de Carly para que te pongas en el lugar de una persona con autismo.

Hoy en día Carly F. no deja de escribir en las redes sociales, después de lanzar un libro con las preguntas que le hacía la gente acerca del autismo respondidas por ella misma, sigue dando consejos y esperanza a familias que viven con una alguien autista.

Cura para el VIH

La vacuna de VIH se combinará con otros prototipos para lograr una cura del SIDA.

Investigadores del centro Nacional de biotecnología CSIC ya llevan avances en la carrera por encontrar la cura a esta enfermedad, realizando estudios clínicos que prometen una mejora en la eficacia de la vacuna española para el VIH.
Si bien queda un trecho por avanzar, se espera que las mejoras sean sustanciales, ya que la combinación de prototipos utilizada acabaría en gran medida con la mayor dificultad que hoy enfrenta la medicina ante la mutación constante de este virus que ataca principalmente las células que proveen la inmunidad al cuerpo humano.

Una combinación de adenovirus, postvirus y proteína mejorarían la eficacia de la vacuna ante la constante mutación del virus del VIH.

A continuación adjunto el Link para que puedas leer el artículo completo: cura para el SIDA

Bebés hipotónicos

Disminución del tono muscular.

Los bebés hipotónicos parecen flácidos y se siente como si fueran "muñecos de trapo" al cargarlos. Ellos descansan con los codos y las rodillas extendidos de manera suelta, mientras que los bebés con tono normal tienden a tener los codos y las rodillas flexionados. El control de la cabeza puede ser deficiente o no tenerlo del todo, por lo que ésta puede caer hacia un lado, hacia atrás o hacia adelante.

Los padres de los bebés con tono normal pueden alzarlos colocando las manos bajo las axilas del bebé, mientras que los bebés hipotónicos tienden a deslizarse entre las manos de sus padres a medida que los brazos del bebé se elevan sin ofrecer resistencia.

Causas comunes:

Acondroplasia

Síndrome de Aicardi

Enfermedad de Canavan

Hipotiroidismo congénito

Ataxia cerebelosa congénita

Síndrome de Down

Disautonomía familiar (síndrome de Riley-Day)

Hipervitaminosis

Botulismo infantil

Kernicterus (daño cerebral debido a una ictericia severa)

Síndrome de Klinefelter

Enfermedad de Krabbe

Síndrome de Marfan

Síndrome de Menke

Leucodistrofia metacromática

Acidemia metilmalónica

Distrofia muscular

Miastenia grave

Distrofia miotónica (un tipo de distrofia muscular)

Síndrome de Phelan-McDermid (síndrome de eliminación de 22q13)

Síndrome de Prader-Willi

Raquitismo

Sepsis

Atrofia muscular de la columna vertebral tipo 1 (Werdnig-Hoffman)

Enfermedad de Tay-Sachs

Trisomía 13

Reacción a una vacuna

Link:

http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/ency/article/003298.htm

Hipertensión arterial

  La hipertensión arterial se define como una alta presión arterial, mayor a 140/90 miligramos de mercurio (sistólica/diastólica).

Aproximadamente un tercio de la población hipertensa se debe al consumo de sal, porque al aumentar el consumo de sal se aumenta la presión osmótica sanguínea por la retención de agua.

Los órganos más afectados por la hipertensión arterial no tratada son el sistema nervioso central, arterias periféricas, corazón y riñones.

Cáncer a la piel

El cáncer de piel es una enfermedad producida por el desarrollo de células cancerosas en las capas exteriores de la piel.

El principal factor de riesgo para desarrollar un cáncer de piel son los rayos ultravioleta procedentes de la luz solar, que producen mutaciones en el ADN de las células que se acumulan durante años.

El cáncer de piel se da más en las personas de piel blanca y que han pasado mucho tiempo expuestas a los rayos solares. Aunque puede aparecer en cualquier parte de la piel, es más frecuente que se presente en la cara, cuello, manos y brazos.

¿Cómo afectan los rayos UV a la piel humana?

Uno de los efectos más evidentes de la radiación UV-B es la quemadura del sol, conocida bajo la denominación técnica de eritema. Las personas de piel oscura están protegidas de la mayoría de estos efectos por el pigmento de sus células cutáneas. Los rayos UV-B también pueden dañar el material genético de dichas células y causar cáncer.

Para las personas de piel clara, la exposición a lo largo de la vida a elevados niveles de UV-B aumenta el peligro de cáncer cutáneo sin melanoma. Los investigadores han sugerido que este tipo de cáncer podría aumentar en 2% cada vez que disminuye en 1 por ciento el ozono estratosférico.
El aspecto del cáncer de la piel puede variar. El signo más común del cáncer de la piel es un cambio en el aspecto de la piel, como por ejemplo un crecimiento o una herida que no sana. A veces puede haber una pequeña protuberancia. Esta protuberancia puede ser de apariencia suave, brillante y cerosa, o puede ser roja o marrón rojizo. El cáncer de la piel también puede aparecer como una mancha roja plana que es áspera o escamosa. No todos los cambios en la piel son cancerosos; sin embargo, se debe consultar al médico cuando se note algún cambio.